Состав
действующее вещество: loratadine;
1 мл сиропа содержит лоратадина 1 мг
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, глицерин, лимонная кислота, натрия бензоат (Е 211), сахароза, искусственный ароматизатор персик, вода очищенная.
Лекарственная форма
Основные физико-химические свойства: прозрачный от бесцветного до светло-желтого цвета сироп, свободный от посторонних включений.
Фармакологическая группа
Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A Х13.
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фаракодинамика.
Лоратидин (действующее вещество препарата Кларитин ®) - трициклический антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н 1 рецепторов.
При применении в рекомендуемой дозе не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не было выявлено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, лабораторных исследованиях, данных физикального обследования больного или в электрокардиограмме. Кларитин ® не имеет значимого влияния на активность Н 2 -гистаминовых рецепторов. Не блокирует захват норэпинефрина и фактически не влияет на сердечно-сосудистую систему или на активность водителя ритма.
После однократного приема препарата (10 мг) на основании проведенных кожных проб на гистамин выяснено, что антигистаминное действие клинически заметна через 1-3 часа, достигает пикового значения в интервале от 8 до 12:00 с момента начала действия и продолжается 24 часа. Не отмечалось развития устойчивости при приеме препарата в течение 28 дней.
Фармакокинетика.
Всасывания. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Прием пищи незначительно удлиняет время всасывания лоратадина, но не влияет на клинический эффект. Биодоступность лоратадина и его активного метаболита прямо пропорциональна дозе.
Распределение . Лоратадин связывается активно (от 97% до 99%) с белками плазмы крови, а его активный метаболит - с умеренной активностью (от 73% до 76%).
Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита из плазмы у здоровых добровольцев составляет приблизительно 1 и 2:00 после применения соответственно.
Метаболизм . После приема лоратадин быстро и хорошо всасывается и метаболизируется под влиянием CYP3A4 и CYP2D6, главным образом, в дезлоратадин. Основной метаболит дезлоратадин фармакологически активным и большей степени отвечает за клинический эффект. Время достижения максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина в плазме крови составляет 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часа соответственно.
Вывод . Примерно 40% введенной дозы выводится с мочой и 42% - с калом в течение 10 дней, главным образом, в форме конъюгированных метаболитов. Примерно 27% введенной дозы выводится с мочой за первые 24 часа. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененном активной форме - как лоратадин или дезлоратадин.
Средний конечный период полувыведения у здоровых взрослых добровольцев - 8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов) для лоратадина и 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов) для его основного активного метаболита.
Нарушение функции почек . У больных с нарушениями функции почек площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальная концентрация в плазме крови (C max) лоратадина и его активного метаболита были выше, чем соответствующие показатели у пациентов с нормальной функцией почек. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался значительной степени от показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с хроническими нарушениями функции почек гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
Нарушение функций печени . У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и C max лоратадина были в два раза выше, а соответствующие показатели их активного метаболита не менялись существенно при сравнении с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.
Пациенты пожилого возраста . Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев, в т.ч. и пожилого возраста.
Показания
Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей старше 2 лет.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому другому компоненту препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Кларитин ® не усиливает угнетающее действие алкоголя на психомоторные реакции.
Одновременное применение лоратадина с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6 может приводить к повышению уровня лоратадина, что, в свою очередь, усиливает побочные эффекты.
При одновременном применении лоратадина с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме крови, но это повышение никак не проявлялось клинически, в том числе по данным ЭКГ.
дети
Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами проводились только с участием взрослых пациентов.
Особенности применения
Кларитин ® следует применять с осторожностью пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Это лекарственное средство содержит 3 г сахарозы в 5 мл 6 г сахарозы в 10 мл. С осторожностью применяют больным сахарным диабетом. Может быть вредным для зубов. Сироп Кларитин ® не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к фруктозе, галактозы, наследственным дефицитом лактазы, синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы или дефицитом сахараз-изомальтазы. Если установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат.
Прием препарата необходимо прекратить не позднее чем за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Данных о применении лоратадина беременными женщинами очень мало. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных эффектов, касающихся репродуктивной токсичности. Желательно, как мера безопасности, избегать применения препарата Кларитин ® в период беременности.
Кормление грудью . Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадина / метаболитов с грудным молоком. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат Кларитин ® не следует применять в период кормления грудью.
Фертильность. Данные о влиянии продукта на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Кларитин ® не влияет или влияет незначительно на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако пациенту необходимо сообщить, что очень редко сообщалось о сонливость, что может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Способ применения и дозы
Способ применения.
Применять перорально. Сироп можно принимать независимо от приема пищи.
Дозировки.
Взрослым и детям старше 12 лет принимать по 10 мл сиропа (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.
Дозы для детей от 2 до 12 лет зависят от их массы тела
Дети с массой тела более 30 кг 10 мл (10 мг) сиропа 1 раз в сутки.
Дети с массой тела до 30 кг 5 мл (5 мг) сиропа 1 раз в сутки.
Пациенты пожилого возраста .
Не требуется коррекции дозы людям пожилого возраста.
Пациенты с нарушениями функции печени .
Пациентам с нарушениями функции печени тяжелой степени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, так как возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг через день, а для детей с массой тела до 30 кг - 5 мг через день.
Пациенты с нарушениями функции почек .
Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции почек.
Дети.
Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 2 лет не установлены.
Передозировка
При передозировке отмечались антихолинергические симптомы: сонливость, тахикардия и головная боль. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода времени. Рекомендуются стандартные мероприятия по удалению препарата, не впитался, из желудка: промывание желудка, прием измельченного активированного угля с водой.
Лоратадин не выводится путем гемодиализа, также неизвестно, выводится лоратадин путем перитонеального диализа. После неотложной помощи пациент должен остаться под контролем.
Побочные реакции
В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг в сутки при показаниях, включающих аллергический ринит (АР) и хронической идиопатической крапивницы (ХИК), о побочных реакциях сообщалось в 2% пациентов (что превышает показатели у пациентов, получавших плацебо). Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо, были: сонливость (1,2%), головная боль (0,6%), повышенный аппетит (0,5%) и бессонница (0,1%). В клинических исследованиях у детей в возрасте от 2 до 12 лет отмечались такие побочные эффекты как головная боль (2,7%), нервозность (2,3%) или усталость (1%).
Кларитин – противоаллергический медикамент.
Фармакологическое действие
Длительное и быстрое противоаллергическое действие Кларитина обусловлено свойствами активного компонента – лоратадина, являющегося блокатором периферических гистаминовых H1-рецепторов.
Улучшение состояния наблюдается через полчаса после приема Кларитина, максимальный антигистаминный эффект – через 8-12 часов.
При применении на фоне аллергического конъюнктивита, круглогодичного и сезонного аллергического ринита Кларитин способствует устранению симптомов, вызванных этими болезнями – зуда слизистой оболочки носа, чиханья, ринореи, слезотечения, ощущения зуда и жжения в глазах.
Состав, форма выпуска и аналоги Кларитина
Кларитин выпускают в форме:
- Овальных белых таблеток с содержанием 10 мг лоратадина и вспомогательных веществ – лактозы моногидрата, крахмала кукурузного, магния стеарата;
- Прозрачного сиропа с содержанием в 1 мл 1 мг лоратадина и вспомогательных веществ – лимонной кислоты, искусственного ароматизатора (персикового), глицерола, пропиленгликоля, натрия бензоата, сахарозы гранулированной, воды очищенной.
При наличии противопоказаний врач может порекомендовать применение одного из аналогов, имеющего похожее терапевтическое действие. К таким относятся: Рапидо, Гифаст, Кетотифен, Аллерфекс, Фексофаст, Диацин, Димебон, Эриус, Диазолин, Фенкарол, Лордестин, Гистафен. Димедрохин, Налориус, Кестин, Элизей, Телфаст, Перитол, Сиэль, Фексо, Авиамарин, Рупафин, Фексадин, Кестин.
Показания к применению Кларитина
Кларитин, по инструкции, назначают на фоне:
- Хронической идиопатической крапивницы;
- Сезонного и круглогодичного аллергического ринита и конъюнктивита;
- Кожных болезней аллергического генеза.
Противопоказания
Противопоказанием к применению Кларитина является гиперчувствительность к лоратадину или вспомогательным компонентам, а также лактация.
Кларитин в таблетках можно принимать с трех лет, в сиропе – с двухлетнего возраста.
С осторожностью следует применять лекарство на фоне печеночной недостаточности, а также во время беременности.
Способ применения Кларитина
На эффективность Кларитина время приема пищи влияния не оказывает.
Детям старше 12 лет (или при весе более 30 кг) и взрослым обычно назначают 10 мг медикамента (2 чайные ложки сиропа или одну таблетку). Детям, вес которых меньше 30 кг, дозировку следует уменьшить вдвое.
Кларитин принимают 1 раз в день. На фоне нарушений функции печени или при почечной недостаточности медикамент во взрослой дозировке следует принимать через день.
Побочные действия
Обычно Кларитин, по отзывам, переносится детьми и взрослыми хорошо.
Нарушения со стороны нервной системы могут проявляться в виде:
- У взрослых – головной боли, утомляемости, сухости во рту, сонливости:
- У детей – нервозности, головной боли и седативного действия.
У взрослых нарушения пищеварительной системы чаще всего проявляют себя тошнотой, нарушениями функции печени и гастритом.
Также Кларитин, по отзывам, может вызывать:
- Сердцебиение, тахикардию (сердечно-сосудистая система);
- Кожную сыпь, анафилаксию (аллергические реакции);
- Алопецию (кожные покровы).
При передозировке Кларитин в таблетках и сиропе может вызвать сонливость, тахикардию и головную боль. Для лечения рекомендуется провести симптоматическую терапию и принять адсорбенты.
Лекарственное взаимодействие Кларитина
Действие этанола на центральную нервную систему на фоне приема Кларитина не усиливается.
При необходимости одновременного применения с другими лекарствами рекомендуется проконсультироваться с врачом во избежание развития негативных побочных эффектов и изменения терапевтического действия.
Условия хранения
Кларитин, по инструкции, относится к числу противоаллергических медикаментов безрецептурного отпуска. Срок годности сиропа – 4 года, таблеток – 36 месяцев при хранении лекарства с соблюдением условий, рекомендованных производителем.
сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит - симптоматическое лечение чихания, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, жжения и зуда в глазах, слезотечения;
Хроническая идиопатическая крапивница;
Кожные заболевания аллергического происхождения.
Форма выпуска препарата Кларитин
таблетки 10 мг; блистер 10, коробка (коробочка) картонная 1;
Таблетки 10 мг; блистер 10, коробка (коробочка) картонная 3;
Таблетки 10 мг; блистер 7, коробка (коробочка) картонная 1;
Таблетки 10 мг; блистер 7, коробка (коробочка) улучшенного дизайна 1;
Таблетки 10 мг; блистер 10, коробка (коробочка) улучшенного дизайна 1;
Таблетки 10 мг; блистер 10, коробка (коробочка) улучшенного дизайна 3;
Таблетки 10 мг; блистер 10, коробка (коробочка) картонная 2;
Таблетки 10 мг; блистер 7, пачка картонная 2;
Таблетки 10 мг; блистер 7, пачка картонная 3;
Таблетки 10 мг; блистер 15, пачка картонная 2;
Состав
Сироп 5 мл
лоратадин 5 мг
вспомогательные вещества: кислота лимонная; искусственный ароматизатор (персиковый); глицерин; пропиленгликоль; натрия бензоат; гранулированная сахароза; вода (pH 2,5–3,1)
в стеклянных флаконах оранжевого цвета по 60 или 120 мл; в картонной пачке 1 флакон; в комплекте с мерной ложкой.
Таблетки 1 табл.
лоратадин 10 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; лактоза; магния стеарат
в блистере 7 или 10 таблеток; в коробке 1 или 3 блистера.
Фармакодинамика препарата Кларитин
Селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы.
Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием. Улучшение состояния обычно отмечается уже в течение первых 30 мин после приема препарата. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8–12 ч от начала действия и длится более 24 ч.
Лоратадин не проникает через ГЭБ и не оказывает воздействия на ЦНС, не оказывает антихолинергического и седативного действия (сонливости), не влияет на скорость психомоторных реакций. Прием Кларитина не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ.
Фармакокинетика препарата Кларитин
Быстро всасывается из ЖКТ. Cmax лоратадина достигается через 1,3 ч, основного активного метаболита (дезлоратадина) - через 2,5 ч. Прием пищи увеличивает Tmax лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 ч, но значение Cmax не меняется. Cmax возрастает у пожилых людей, больных с хронической почечной недостаточностью или алкогольным поражением печени.
Метаболизируется в дезлоратадин в печени при участии цитохрома Р450ЗА4 (CYP3A4) и в меньшей степени - Р4502D6 (CYP2D6).
Выводится с мочой и желчью. T1/2 лоратадина - 8,4 ч (от 3 до 20 ч), дезлоратадина - 28 ч (от 8,8 до 92 ч). T1/2 увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности.
Не проходит через ГЭБ; проникает в грудное молоко.
Проведение гемодиализа не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и дезлоратадина.
Использование препарата Кларитин во время беременности
Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).
Противопоказания к применению препарата Кларитин
непереносимость или повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата;
Возраст до 2 лет;
Период грудного вскармливания.
С осторожностью:
Беременность;
Печеночная недостаточность.
Побочные действия препарата Кларитин
Нежелательные явления, перечисленные ниже, при применении Кларитина встречались приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо - ≥2%.
У взрослых отмечались: головная боль, утомляемость, сухость во рту, сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), аллергические реакции в виде сыпи (частота возникновения на уровне плацебо); кроме того, имелись редкие сообщения об анафилаксии, алопеции, нарушении функции печени, сердцебиении, тахикардии.
У детей редко отмечались: головная боль, нервозность или седативное действие. Как и у взрослых, частота возникновения указанных явлений была на том же уровне, что и при применении плацебо.
Способ применения и дозы препарата Кларитин
Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым (в т.ч. пожилым) и детям старше 12 лет - по 10 мг (1 табл.) или по 10 мл (2 ч.ложки) сиропа 1 раз в день.
Больным с нарушением функции печени или почечной недостаточностью начальная доза - 10 мг (1 табл.) или 10 мл (2 ч.ложки) сиропа через день.
При массе тела менее 30 кг - 5 мг (1/2 табл.) или 5 мл (1 ч.ложка) сиропа 1 раз в день;
При массе тела 30 кг и более - 10 мг (1 табл.) или 10 мл (2 ч.ложки) сиропа 1 раз в день.
Передозировка препаратом Кларитин
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.
Лечение: промывание желудка (предпочтительно 0,9% раствором натрия хлорида), назначение адсорбентов (измельченный активированный уголь с водой), симптоматическая терапия. Не удаляется при гемодиализе.
Взаимодействия препарата Кларитин с другими препаратами
Кетоконазол, эритромицин, циметидин повышают концентрацию лоратадина и его метаболита в плазме (не имеет клинического значения, не влияет на ЭКГ). Не усиливает действие алкоголя на ЦНС.
Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.
Условия хранения препарата Кларитин
Список Б.: При температуре 2–30 °C.
Срок годности препарата Кларитин
Принадлежность препарата Кларитин к ATX-классификации:
R Дыхательная система
R06 Антигистаминные препараты для системного применения
R06AX Прочие антигистаминные препараты для системного применения
Немного фактов о товаре:
Цена в интернет-аптеке сайт: от 241
Фармакологические свойства
Кларитин позиционируется антигистаминным фармпрепаратом, который помогает нормализовать уровень гистамина в организме. Препарат способен оказывать длительное и выраженное воздействие против аллергии.
Медикамент не проникает в гемато-энцефалический барьер, а также не воздействует на нервные клетки. Кроме этого, медикамент не оказывает влияния на память, концентрацию внимания, скорость психомоторных реакций, не вызывает нарушений сна. Медикамент не оказывает отрицательного воздействия на работу сердечной мышцы и сосудов. Медикамент начинает действовать уже спустя полчаса после приема. Терапевтическое воздействие после приема продолжает действовать на протяжении суток. Препарат проникает в желудочно-кишечный тракт, откуда начинает распределяться через кровоток и сосуды в органы и ткани. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается спустя полтора часа после приема. Метаболизм препарата осуществляется в печени. Выводится медикаментозное средство через почки с уриной, а также через кишечник с каловыми массами. Полностью медикамент выводится из организма спустя десять дней после приема. Медикаментозное средство хорошо переносится пациентами. Лекарство не следует назначать только отдельным категориям пациентов, а именно, детям в возрасте до двух лет, женщинам, вынашивающим ребенка, кормящим матерям, при непереносимости компонентов препарата. С осторожностью назначают медикамент пациентам с заболеваниями печени и почек. Нельзя назначать препарат пациентам, которые страдают от злоупотребления алкогольными напитками, так как это может привести к интоксикации организма или развитию тяжелых заболеваний печени. Прием пищи не оказывает никакого воздействия на всасываемость и распределение медикамента в организме, поэтому не нужно придерживаться определенного графика для использования лекарственного средства в лечении аллергических проявлений. Медикамент выпускается в двух удобных видах: сироп и таблетки, поэтому подойдет как для взрослых пациентов, так и для детей.
Состав и упаковка выпуска
Медикамент Кларитин производится в таблетированной и растворимой форме, которые предназначены для перорального внутреннего приема. Таблетки продаются в блистерах по 7, 10 или 15 штук, в одной упаковке содержится от одного до трех блистеров. Сироп продается в стеклянных флаконах объемом в 60 или 120 мл. Вместе с медикаментом идет инструкция по применению. Составляющими компонентами таблетированного Кларитина являются следующие вещества:
В состав сиропа входят следующие компоненты:
Показания к применению
Медикаментозное средство Кларитин показано пациентам при:
Международная классификация болезней (МКБ-10)
Побочные эффекты
При приеме Кларитина у пациента могут проявиться побочные признаки, со стороны работы разных систем жизнедеятельности организма пациента:
Противопоказания
Использование Кларитина запрещено при обнаружении у пациентов ряда симптоматических проявлений и признаков заболевания:
Применение при беременности
Медикаментозное средство можно использовать в период вынашивания ребенка только в том случае, если терапия необходима будущей матери и без нее нельзя обойтись. Решение о назначении препарата, в этом случае, принимает исключительно лечащий врач. На время прохождения терапии медикаментом следует отказаться от грудного вскармливания, так как компоненты препарата проникают в грудное молоко и могут оказать воздействие на развитие младенца.
Способ и особенности применения
Медикамент Кларитин предназначен для перорального внутреннего приема. Использовать препарат можно, не опираясь на время употребления пищи. Рекомендуемая суточная дозировка для взрослых пациентов составляет 10 мг или 10 мл препарата. Детям в возрасте от двух до двенадцати лет назначают 5 мг или 5 мл препарата, если вес ребенка меньше 30 кг, и 10 мг или 10 мл препарата при весе более 30 кг. При заболеваниях печени пациентам рекомендуется назначать препарат с интервалом в один день и не более 5 мг или 5 мл. При заболеваниях почек, а также пациентам пожилого возраста, коррекция дозировки не требуется. Детям в возрасте от двух до трех лет назначают медикамент в форме сиропа, а не в таблетированном виде. Прием медикамента может вызвать сонное состояние, поэтому при изменении сознания следует воздержаться от управления транспортными средствами, а также от выполнения работы, требующей концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Нельзя назначать медикамент в форме сиропа детям, не достигшим двухлетнего возраста и в форме таблеток детям, не достигшим трехлетнего возраста. Беременным женщинам и кормящим матерям препарат можно принимать только по назначению лечащего врача. Нельзя самостоятельно принимать решение о приеме медикамента и прохождении курса лечения, а также об отказе от терапии лекарственным средством. Требуется консультация и прохождение обследования у специалиста.
Совместимость с алкоголем
Медикаментозное средство Кларитин не рекомендуется принимать во время употребления спиртосодержащих напитков, так как это может усугубить проявление побочных признаков и привести к интоксикации организма. Нельзя сочетать прием медикамента и этанолсодержащие препараты.
Взаимодействие с другими лекарствами
Передозировка
При передозировке компонентами препарата у пациента могут проявиться следующие симптоматические признаки: сонливость, болезненное учащенное сердцебиение, боли в голове. Первая помощь при передозировке компонентами медикаментозного средства:
Аналоги
Медикаментозное средство Кларитин имеет несколько аналогичных препаратов со схожим составом и фармакологическим воздействием:
Условия продажи
Медикаментозный препарат продается в аптечных пунктах без назначения лечащего врача, а значит, при покупке не требуется предъявлять рецептурный лист из медицинского учреждения.
Условия хранения
Медикаментозное средство рекомендуется хранить в изолированном от досягаемости детьми месте при температуре, не превышающей 25 °С. Срок хранения медикамента в форме таблеток составляет четыре года с даты изготовления, срок хранения сиропа – три года. По истечении срока годности использовать медикамент нельзя и его необходимо утилизировать в соответствии с санитарными нормами.
Сироп - 1 мл:
- активное вещество: лоратадин - 1 мг;
- вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 100 мг; глицерол - 100 мг; лимонной кислоты моногидрат - 9,6 мг (или лимонная кислота безводная - 8,78 мг); натрия бензоат - 1 мг; сахароза (гранулированная) - 600 мг; ароматизатор искусственный (персиковый) - 2,5 мг; вода очищенная - q.s. до 1 мл.
Таблетки - 1 табл.:
- активное вещество: лоратадин - 10 мг;
- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 71,3 мг; крахмал кукурузный - 18 мг; магния стеарат - 0,7 мг.
Сироп, 1 мг/мл. Во флаконах темного стекла, укупоренных алюминиевыми винтовыми крышками, имеющими кольцо первого вскрытия и ПЭ уплотнительную прокладку, или полипропиленовыми винтовыми крышками, имеющими кольцо первого вскрытия, защиту от вскрытия флакона детьми и ПЭ уплотнительную прокладку, 60 или 120 мл. 1 фл. в комплекте с пластиковой ложкой-дозатором или градуированным шприцем на 5 мл в картонной пачке.
Таблетки, 10 мг. В блистерах, изготовленных из ПВХ и алюминиевой фольги, 7, 10 или 15 шт. 1, 2 или 3 бл. в картонной пачке.
Описание лекарственной формы
Сироп: прозрачный, бесцветный или желтоватого цвета, не содержащий видимых частиц.
Таблетки: овальной формы белого или почти белого цвета, не содержащие посторонних включений, на одной стороне имеется риска, товарный знак «Чашка и колба» и цифра «10», другая сторона - гладкая.
Фармакологическое действие
Противоаллергическое, противозудное, H1-антигистаминное.
Фармакокинетика
Лоратадин быстро и хорошо всасывается в ЖКТ. Tmax лоратадина в плазме крови - 1–1,5 ч, а его активного метаболита дезлоратадина - 1,5–3,7 ч. Прием пищи увеличивает Tmax лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 ч, но не оказывает влияние на эффективность лекарственного препарата. Cmax лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи. У пациентов с хроническими заболеваниями почек Cmax и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией почек. T1/2 лоратадина и его активного метаболита при этом не отличается от таковых у здоровых пациентов. У пациентов с алкогольным поражением печени Cmax и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в 2 раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени.
Лоратадин имеет высокую степень (97–99%), а его активный метаболит - умеренную степень (73–76%) связывания с белками плазмы.
Лоратадин метаболизируется в дезлоратадин посредством системы цитохрома Р450 3А4 и в меньшей степени системы цитохрома Р450 2D6. Выводится через почки (приблизительно 40% принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42% принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% принятой внутрь дозы выводится через почки в течение 24 ч после приема лекарственного препарата. Менее 1% активного вещества выводится через почки в неизмененном виде в течение 24 ч после приема лекарственного препарата.
Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер. Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.
T1/2 лоратадина составляет от 3 до 20 ч (в среднем 8,4 ч), а дезлоратадина - от 8,8 до 92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно от 6,7 до 37 ч (в среднем 18,2 ч) и от 11 до 39 ч (в среднем 17,5 ч). T1/2 увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии ХПН.
Проведение гемодиализа у пациентов с ХПН не оказывает влияние на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
Фармакодинамика
Лоратадин - активное вещество лекарственного препарата Кларитин® - представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием и является селективным блокатором периферических H1-гистаминовых рецепторов. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием. Начало действия - в течение 30 мин после приема лекарственного препарата Кларитин® внутрь. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8–12 ч от начала действия и длится более 24 ч.
Лоратадин не проникает через ГЭБ и не оказывает воздействие на ЦНС. Не оказывает клинически значимое антихолинергическое или седативное действие, т.е. не вызывает сонливость и не влияет на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах. Прием лекарственного препарата Кларитин® не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ.
При длительном лечении не наблюдались клинически значимые изменения показателей жизненно важных функций, данных физикального осмотра, результатов лабораторных исследований или ЭКГ.
Лоратадин не обладает значимой селективностью по отношению к Н2-гистаминовым рецепторам. Не ингибирует обратный захват норэпинефрина и практически не оказывает влияние на ССС или функцию водителя ритма.
Показания к применению Кларитин
- сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит - симптоматическое лечение чихания, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, жжения и зуда в глазах, слезотечения;
- хроническая идиопатическая крапивница;
- кожные заболевания аллергического происхождения.
Противопоказания к применению Кларитин
- непереносимость или повышенная чувствительность к лоратадину или любому другому компоненту препарата;
- редкие наследственные заболевания (нарушения переносимости галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы) - в связи с наличием лактозы, входящей в состав таблеток; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция - в связи с наличием сахарозы, входящей в состав сиропа;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 2 лет (для сиропа), 3 лет (для таблеток).
С осторожностью: тяжелые нарушения функции печени; беременность.
Кларитин Применение при беременности и детям
Безопасность применения лоратадина во время беременности не установлена. Применение лекарственного препарата Кларитин® возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лоратадин и его активный метаболит выделяются в грудное молоко, поэтому при назначении лекарственного препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о его прекращении.
Кларитин Побочные действия
В клинических исследованиях с участием детей от 2 до 12 лет, принимавших лекарственный препарат Кларитин® более часто, чем в группе плацебо, наблюдались головная боль (2,7%), нервозность (2,3%), утомляемость (1%).
В клинических исследованиях с участием взрослых нежелательные явления, наблюдавшиеся чаще, чем при применении плацебо («пустышки»), встречались у 2% пациентов, принимавших лекарственный препарат Кларитин®. У взрослых при применении лекарственного препарата Кларитин® более часто, чем в группе плацебо, отмечались головная боль (0,6%), сонливость (1,2%), повышение аппетита (0,5%) и бессонница (0,1%). Кроме того, в постмаркетинговом периоде имелись очень редкие сообщения (
Лекарственное взаимодействие
Прием пищи не оказывает влияние на эффективность лекарственного препарата Кларитин®.
Лекарственный препарат Кларитин® не усиливает действие алкоголя на ЦНС.
При совместном приеме лоратадина с кетоконазолом, эритромицином или циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме, но это повышение не являлось клинически значимым, в т.ч. по данным ЭКГ.
Дозировка Кларитин
Внутрь, независимо от времени приема пищи.
Взрослые, в т.ч. пожилые, и подростки от 12 лет: рекомендуется прием препарата Кларитин® в дозе 10 мг (1 табл. или 2 ч.ложки (10 мл) сиропа) 1 раз в день. При применении препарата у пожилых пациентов и у пациентов с наличием ХПН коррекция дозы не требуется.
Дети от 2 (для сиропа) и 3 (для таблеток) до 12 лет: дозу препарата Кларитин® рекомендуется назначать в зависимости от массы тела. При массе тела 30 кг и менее - 5 мг (1 ч.ложка (5 мл) сиропа) 1 раз в день; более 30 кг - 10 мг (2 ч.ложки (10 мл) сиропа или 1 табл.) 1 раз в день.
Взрослым и детям при массе тела более 30 кг с тяжелым нарушением функции печени начальная доза должна составлять 10 мг (2 ч.ложки (10 мл) сиропа или 1 табл.) через день, при массе тела 30 кг и менее - 5 мг (1 ч.ложка (5 мл) сиропа) через день.
Передозировка
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Возможно промывание желудка, прием адсорбентов (измельченный активированный уголь с водой). Лоратадин не выводится при помощи гемодиализа. После оказания неотложной помощи необходимо продолжить наблюдение за состоянием пациента.
Меры предосторожности
Прием лекарственного препарата Кларитин® следует прекратить за 48 ч до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные лекарственные препараты могут искажать результаты диагностического исследования.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Не выявлено отрицательное действие лекарственного препарата Кларитин® на способность к управлению автомобилем или осуществлению другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания. Однако в очень редких случаях некоторые пациенты испытывают сонливость при приеме лекарственного препарата Кларитин®, которая может повлиять на их способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
